HDAC(Histone Deacetylase)組蛋白去乙?;富钚詼y定及藥物篩選方案
組蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一類蛋白酶,對染色體的結構修飾和基因表達調控發(fā)揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙酰化有利于DNA與組蛋白八聚體的解離,核小體結構松弛,從而使各種轉錄因子和協同轉錄因子能與DNA結合位點特異性結合,激活基因的轉錄。在細胞核內,組蛋白乙?;c組蛋白去乙?;^程處于動態(tài)平衡,并由組蛋白乙?;D移酶(histone acetyltransferase, HAT)和組蛋白去乙?;福╤istone deacetylase, HDAC)共同調控。HAT將乙酰輔酶A的乙酰基轉移到組蛋白氨基末端特定的賴氨酸殘基上,HDAC使組蛋白去乙?;c帶負電荷的DNA緊密結合,染色質致密卷曲,基因的轉錄受到抑制。
在癌細胞中,HDAC的過度表達導致乙?;饔玫脑鰪?,通過恢復組蛋白正電荷, 從而增加DNA與組蛋白之間的引力, 使松弛的核小體變得十分緊密, 不利于特定基因的表達, 包括一些腫瘤抑制基因。組蛋白去乙?;敢种苿╤istone deacetylase inhibitors,HDACi)則可通過提高染色質特定區(qū)域組蛋白乙?;?,從而調控細胞凋亡及分化相關蛋白的表達和穩(wěn)定性,誘導細胞凋亡及分化,成為一類新的抗腫瘤藥物。HDACi不僅對多種血液系統腫瘤和實體瘤具有良好的治療作用,而且具有腫瘤細胞相對較高選擇性和低毒的優(yōu)點。已有幾種HDACi進入臨床試驗階段。然而,由于缺乏分析HDAC活性的方便工具,篩選HDACi復合物是較難的。艾美捷向您推薦美國著名品牌BioVison的HDAC(Histone Deacetylase)組蛋白去乙?;富钚詼y定及藥物篩選全系列方案:
中英文品名 | 品牌 | 貨號 | 規(guī)格 | 詳情 |
HDAC組蛋白去乙酰化酶活性熒光分析試劑盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit | Biovision | K330-100 | 100次分析 | 詳情 |
HDAC組蛋白去乙?;富钚员壬治鲈噭┖?-HDAC Colorimetric Assay Kit | Biovision | K331-100 | 100次分析 | 詳情 |
HDAC組蛋白去乙?;敢种苿┧幬锖Y選試劑盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit | Biovision | K340-100 | 100次分析 | 詳情 |
其中,艾美捷推薦的HDAC組蛋白去乙?;富钚詿晒夥治鲈噭┖?-HDAC Fluorometric Assay Kit(貨號K330-100)和HDAC組蛋白去乙?;富钚员壬治鲈噭┖?-HDAC Colorimetric Assay Kit(K331-100)主要用于檢測樣本哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內HDAC的活性,前者采用的是熒光法,后者采用的是底物顯色法。試劑盒內分別提供了熒光團或顯色團標記的底物,經樣本內HDAC酶脫乙酰后被激活,隨后,賴氨酸顯象劑作用后產生熒光團或發(fā)光團。最終的發(fā)光團可以用ELISA讀板儀或酶標儀讀取分析,熒光團則可以通過熒光讀板儀或熒光計分析。試劑盒里也提供了Hela細胞核提取物(HeLa Nuclear Extract)作為陽性對照,以Trichostatin A作為陰性對照。此分析很適合用于高流通量篩選。
而HDACi(組蛋白去乙?;敢种苿┧幬锖Y選試劑盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit(K340-100)采用了與HDAC Fluorometric Assay Kit(貨號K330-100)類似的原理,在試劑盒內提供了Hela細胞核提取物作為常規(guī)檢測環(huán)境,通過添加待測樣品,使用熒光團標記底物,通過測定HDAC的酶活性,分析待測樣本內HDAC抑制劑的含量。該HDAC活性抑制劑藥物篩選試劑盒可用于哺乳動物組織細胞粗提液、細胞培養(yǎng)上清、尿液、血漿、血清、純化的蛋白液等生物樣本溶液內HDAC的抑制劑藥物篩選,非常適合用于高流通量藥物篩選。
BioVision位于美國加州的Palo Alto,是世界上首屈一指專著于凋亡和細胞信號研究的公司。其產品覆蓋細胞凋亡研究、能量代謝、細胞/組織蛋白提取、氧化應激與損傷、代謝與肥胖癥、細 胞增殖與毒性、信號轉導、干細胞研究等。作為多家知名品牌的代理,艾美捷與BioVision一起為研究者們提供最好、最新的細胞生物學研究工具而不斷擴大產品及服務質量。如果您對上述HDAC(Histone Deacetylase)活性測定及藥物篩選產品和方案感興趣,請致電027-84454412到艾美捷科技有限公司垂詢相關的產品信息及完整實驗解決方案。